Indhold
- Lad os vurdere risikoen: høj og meget høj
- Strategi: hvordan bliver vi behandlet?
- Gennemgang af de bedste kolesterolpiller
- Moderne piller for højt kolesteroltal og ikke kun
- Rosuvastatin (Crestor, Mertenil, Rosart, Rosistark, Rosucard, Rosulip, Rosufast, Roxera, Rustor, Suvardio)
- Atorvastatin (Liprimar, Atoris, Liprinorm, Torvacard, Tulipan)
- Ezetimibe (Zetia, Ezetrol, Otrio)
- Rosulip plus
- Alirocumab (Praluent) og evolocumab (Repata)
- Eicosapentaensyre
- Fenofibrat (Tricor, Exlip, Grofibrate, Lipantil)
- Om nikotinsyre: langsigtede vrangforestillinger hos læger
*Oversigt over de bedste ifølge redaktionen af Healthy Food Near Me. Om udvælgelseskriterier. Dette materiale er subjektivt, er ikke en reklame og tjener ikke som en guide til købet. Før du køber, skal du rådføre dig med en specialist.
I dette materiale vil vi ikke blot give et overblik over lægemidler, der på den ene eller anden måde er med til at sænke fraktionen af "dårligt" kolesterol i blodplasmaet og dermed mindske risikoen for hjerte-kar-katastrofer - hjerteanfald og slagtilfælde. Lad os tale om nyhederne på det farmaceutiske marked på dette område, og hvordan de virker. Faktisk ordineres mange af disse lægemidler ikke længere, fordi de har vist deres ineffektivitet (niacin, nikotinsyre), nogle bruges i andre doser, og hele klasser af nye lægemidler introduceres, som lægerne stadig ikke kender til, og derfor de er dårligt ordineret i Den Russiske Føderation. .
Ja, faktisk betragtes lægemidler fra statingruppen stadig som grundlaget for lipidsænkende behandling. Men nogle gange mislykkes en læge, der sætter et specifikt mål - at opnå bestemte kolesterolniveauer efter en vis periode. Ikke alle patienter formår at opnå de planlagte værdier, og selvom de er valgt korrekt, uden for store krav, og hvis andre patienter helt formår at opnå de ønskede indikatorer. Hvad kan forårsage sådan en række fejl? Det viste sig, at der produceres et særligt protein i den menneskelige lever, det såkaldte proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9).
De læsere, der er diagnosticeret med åreforkalkning eller hyperkolesterolæmi, og som er tvunget til at tage statiner, bør huske denne nye forkortelse - PCSK9. Det er dette stof, eller rettere sagt, dets hæmmere, der nu begynder at spille en af de ledende roller i behandlingen af åreforkalkning.
Og nu, før vi taler om nye, moderne og yderst effektive midler til at reducere niveauet af "dårligt" kolesterol i blodet, lad os huske, hvem der har brug for disse lægemidler, og nøglepunktet for dette vil være en omfattende vurdering af kardiovaskulær risiko hos patienter - høj og meget høj risiko. Det er jo netop for at mindske denne risiko, at man bruger statiner og andre "kolesterol"-piller. Sandt nok er der allerede dukket kolesterolinjektioner op, men først og fremmest.
Lad os vurdere risikoen: høj og meget høj
Der har været nogle innovationer inden for kardiovaskulær risikovurdering. Hvis de tidligere blev styret af niveauet af dårlige kolesterolfraktioner, tilstedeværelsen af dårlige vaner, metabolisk syndrom, alder og alt dette var forståeligt, men lidt vagt, nu er der nogle nye, strengere kriterier for i det mindste høj kardiovaskulær risiko . Vi minder dig om, at den meget højrisikogruppe er 10 % eller mere til at dø i løbet af de næste par år af kardiovaskulær patologi forbundet med åreforkalkning, og højrisikogruppen er fra 5 til 10 %. Lad os liste dem:
udfører multislice computertomografi af myokardiets kranspulsårer. Det er netop de arterier, hvori blodgennemstrømningen stopper under et hjerteanfald - en af de største kardiovaskulære katastrofer. Denne undersøgelse viser sværhedsgraden af åreforkalkning direkte i koronarsengen, og sådanne mennesker, som ifølge denne undersøgelse har stenose, eller forsnævring af mindst to arterier med mere end 50 %, er klassificeret som meget høj kardiovaskulær risiko. Følgelig ordineres de statiner i ret høje doser;
Også, når du udfører computertomografi af hjertet, er det vigtigt at beregne koronar calcium eller bestemme det tilsvarende calciumindeks. Dette indeks viser, hvor meget calciumsalte der aflejres i blødt væv og frem for alt i vævene i kranspulsårerne. Sådant koronar calcium er meget tæt forbundet med tilstedeværelsen af aterosklerotiske plaques, aterosklerose og vaskulær sygdom. Calcium bevarer røntgenstråler meget godt, derfor kan du nemt beregne mængden af dette mineral, når du udfører ikke-magnetisk resonans, nemlig røntgencomputertomografi (XCT). Derfor, hvis en patient med et koronar calciumindeks overstiger 100, det såkaldte Agatson-indeks, så er der tale om højrisikopatienter. Tidligere omfattede sådanne patienter kun dem med et indeks over 400;
Der var ændringer i 2019 hos patienter med diabetes. Tidligere var dem alle, uanset målorganskader, klassificeret som høj eller endda meget høj risiko, men nu kan selv nogle patienter med diabetes klassificeres som moderat risiko. Disse er personer yngre end 35 med insulinafhængig diabetes eller yngre end 50 med type XNUMX diabetes. Hovedbetingelsen er, at de ikke har en ekstra risiko, og diabetes mellitus har været mindre end ti år gammel.
Men i tilfælde af, at en patient har forhøjet kolesterol, og der er skader på målorganer, såsom nyrekar, så er denne patient i en meget høj risiko. Under nederlaget for målorganer menes retinopati, det vil sige beskadigelse af nethindens kar, diabetisk polyneuropati og tilstedeværelsen af protein i urinen ved typen af mikroalbuminuri. Hvis vi taler om mennesker med type 1-diabetes mellitus, og sygdommens varighed er mere end 20 år, så er dette en meget høj risiko, uanset andre data og diagnoser;
Separat skal det siges om arvelige former for familiær hyperkolesterolæmi, som selvfølgelig er i det mindste i høj risiko. Men strukturen af disse patienter er også heterogen. Derfor foreslår de nye retningslinjer, at sådanne patienter kun skal klassificeres som meget højrisiko, hvis de allerede har hjertekarsygdomme og er diagnosticeret med åreforkalkning. I meget høj risiko er dem, der endnu ikke har åreforkalkning, men har yderligere risikofaktorer, såsom forhøjet blodtryk, rygning, overvægt og så videre;
gruppen med meget høj risiko vil omfatte alle de patienter, som har aterosklerotiske plaques i hals- eller lårbensarterierne. For at gøre dette kan du ikke udføre computertomografi, men snarere en konventionel ultralyd. Hvis sådanne plaques eksisterer, men patienter havde lav eller moderat risiko på forskellige spørgeskemaer og skalaer, så overføres de nu automatisk til mindst en høj kardiovaskulær risikogruppe. Det blev kendt fra data fra store undersøgelser, at deres tilstedeværelse er tæt forbundet med risikoen for at udvikle større hjerte-kar-ulykker, og denne risiko stiger med graden af beskadigelse af halspulsårerne;
bruger ikke længere totalkolesterol til at vurdere høj kardiovaskulær risiko, den bruger lavdensitetslipoproteinkolesterol. Og hvis deres blodniveau hos sådanne patienter er højere end 4,9 millimol per liter, så selvom de ikke har nogen hjerte-kar-sygdomme og åreforkalkning, så er de klassificeret som højrisiko, og lipidsænkende lægemidler er ordineret;
det samme gælder lipoprotein A. hvis det er højere end 180 mg/dl, så er risikoen for at udvikle hjerte-kar-sygdomme og svær åreforkalkning hos en sådan patient omtrent den samme, som hvis denne patient havde arvelig, familiær hyperkolesterolæmi. Sådanne patienter er i det mindste i høj risiko og behandles.
Forresten er lipoprotein A delvist sammensat af kolesterol, og dets stigning tillader ikke tilstrækkelig brug af statiner. Hvis low-density lipoprotein, LDL-C reduceres effektivt ved brug af statiner, og patienten reagerer på behandlingen, så viser lipoprotein A stabilitet og resistens og modstår behandling med statiner, især ved sædvanlige doser.
Dette faktum kan også forklare patientens manglende respons på konventionel statinbehandling. Men lipoprotein A reduceres ganske godt, hvis PCSK9-hæmmere tilføjes til behandlingen, i gennemsnit falder dets koncentration med 30 %. I øjeblikket kan du tage en analyse for lipoprotein A i ethvert privat laboratorium på en arbejdsdag, i gennemsnit for 1000 rubler.
Dette stof kan betragtes som normalt i en koncentration på mindre end 0,5 g pr. liter eller 50 mg/dL. Højt lipoprotein A er også tæt forbundet med risikofaktorer. Det øges i tilfælde af tidlig udvikling af koronar vaskulær sygdom, såvel som cerebrale kar, det øges med rygning, forskellige infektionssygdomme, samt med en diagnose af osteoporose og behandling med bisfosfonater. Højt lipoprotein A forekommer med nefrotisk syndrom, kronisk nyresvigt og fremskreden myxødem eller mangel på skjoldbruskkirtelhormoner. Det stiger i øvrigt også under graviditeten, såvel som under intens fysisk træning, men de sidste to tilstande hører ikke til høje kardiovaskulære risikofaktorer.
Strategi: hvordan bliver vi behandlet?
Naturligvis vil selv nye anbefalinger overbevise og bede patienter om at ændre deres livsstil, normalisere deres vægt, stoppe med at ryge og begynde aktivt og korrekt at behandle eksisterende sygdomme eller bruge medicin til primær forebyggelse. Det er dog altid nødvendigt at starte behandlingen af "højt kolesterol" med en diæt, der bør anvendes i 1-2 måneder. Nogle gange giver netop den rigtige diæt allerede et fremragende resultat, og så kan du, hvis du tilføjer statiner, allerede regne med et helt andet målkolesterolniveau.
I sekundær forebyggelse, når der allerede har været hjerteanfald, slagtilfælde, og patienten er kompromitteret med hensyn til hjerte-kar-ulykker, er det nødvendigt at anvende lipidsænkende terapi til alle patienter, hvis niveau af lavdensitetslipoprotein (LDL) overstiger 1,4 mmol pr. liter.
Hovedkomponenten i denne terapi er faktisk stadig statiner. Samtidig er det, for at opnå målniveauet for kolesterol, afhængigt af risikoen, nødvendigt at bruge statiner, der virker med høj intensitet, og desuden i de maksimalt tolererede doser. Hvilke lægemidler kan give niveauet af lavdensitetslipoprotein med 50 % eller lavere i forhold til originalen, og desuden i højest mulige doser med god tolerance? De vil først og fremmest være atorvastatin og rosuvastatin. Atorvastatin ordineres i doser på 40 til 80 mg dagligt, og Rosuvastatin i doser på 20 til 40 mg dagligt. Kvalitetsstatiner fra denne gruppe vil blive diskuteret nedenfor.
Hvad hvis statinbehandling, det vil sige udnævnelsen af et enkelt lægemiddel i de højest mulige doser, ikke kunne føre til den ønskede reduktion i kolesterol? Derefter kombineres terapien, og ezetimibe tilsættes til lægemidlet, som også er beskrevet detaljeret nedenfor. Hvis denne kombination ikke er helt effektiv, tilføjes en tredje gruppe lægemidler til behandlingen, og patienten vil til sidst modtage det valgte statin, ezetimibe og et lægemiddel fra PCSK9-hæmmergruppen. Denne kraftfulde kombination reducerer basislinjekolesterol og lavdensitetslipoproteinniveauer hos 85 % af alle patienter og bringer deres risiko til et acceptabelt befolkningsniveau.
Hvad hvis patienten er intolerant over for statiner og udvikler bivirkninger, der forhindrer en dosisstigning? Så skal du straks bruge ezetimib, for eksempel efter at leveren har "reageret" på statiner med en stigning i enzymer og bilirubin. Hvis ezetimib, som primært lægemiddel, ikke førte til den ønskede effekt, tilføjer vi en PCSK9-hæmmer.
Imidlertid kan en moderne strategi til reduktion af atherogene fraktioner også dannes med udnævnelsen af andre lægemidler. Det er således vigtigt at angive niveauet af totale triglycerider i blodplasmaet. Hvis patienten har høj eller meget høj risiko, og triglycerider nærmer sig 5 mM pr. liter, bør statiner kombineres med eicosapentaensyre i en dosis på 4 g pr. dag sammen med den valgte statin. Hvis vi taler om primær forebyggelse (det vil sige, når der endnu ikke har været en kardiovaskulær ulykke), og målniveauet for triglycerider er 2,3 mmol/l eller højere, så kan fenofibrat og bezafibrat bruges sammen med statiner. Det er også lægemidler fra gruppen af lipidsænkende lægemidler, men kun dem, der tilhører fibratgruppen, de vil også blive diskuteret nedenfor.
Gennemgang af de bedste kolesterolpiller
Tid | Place | Navn | Koste |
---|---|---|---|
bedste piller til højt kolesteroltal | 1 | Rosuvastatin (Crestor, Mertenil, Rosart, Rosistark, Rosucard, Rosulip, Rosufast, Roxera, Rustor, Suvardio) | 975 ₽ |
2 | Atorvastatin (Liprimar, Atoris, Liprinorm, Torvacard, Tulipan) | 1 059 kr | |
3 | Ezetimibe (Zetia, Ezetrol, Otrio) | 1 948 kr | |
4 | Rosulip plus | 1 000 kr | |
5 | Alirocumab (Praluent) og evolocumab (Repata) | 31 961 kr | |
6 | Eicosapentaensyre | 37 ₽ | |
7 | Fenofibrat (Tricor, Exlip, Grofibrate, Lipantil) | 856 ₽ | |
8 | Om nikotinsyre: langsigtede vrangforestillinger hos læger | 33 ₽ |
Moderne piller for højt kolesteroltal og ikke kun
Starter listen over moderne lægemidler til behandling af højt kolesteroltal, vi vil først kalde dem INN, det vil sige det internationale ikke-proprietære navn. Så vil den første repræsentant være det originale lægemiddel, som er lig med alle andre handelsnavne for dette lægemiddel, de er også kommercielle kopier eller generiske. Der vil også blive givet en række priser for det originale lægemiddel og for nogle af de mere populære generika. Priserne vil være relevante for apoteker af alle former for ejerskab i Den Russiske Føderation i slutningen af april 2020.
Optagelsen af visse lægemidler på listen er dikteret af internationale kliniske retningslinjer, såvel som beslutningerne fra kongressen for International Society for Atherosclerosis, vedtaget i 2019. Af indlysende årsager er alle personlige kongresser i 2020 aflyst pga. epidemi og endda pandemi af coronavirusinfektion, så beslutningerne og anbefalingerne fra denne kongres kan betragtes som den seneste videnskabelige præstation inden for behandling af åreforkalkning og lipidsænkende terapi.
Og vi starter gennemgangen med det anbefalede rosuvastatin og simvastatin, derefter vil vi se på ezetimibe, derefter de kombinerede former for statiner sammen med ezetimibe i én tablet, og så vil vi se på PCSK9-hæmmere. Afslutningsvis vil vi analysere eicosapentaensyre samt nogle lægemidler fra fibratgruppen. I denne anmeldelse vil der således ikke være unødvendige lægemidler, der kan forvirre patienten, hvis han ikke har en kompetent og betænksom læge.
Rosuvastatin (Crestor, Mertenil, Rosart, Rosistark, Rosucard, Rosulip, Rosufast, Roxera, Rustor, Suvardio)
Vurdering: 4.9
Den originale Crestor er virkelig et dyrt lægemiddel, og især i en høj dosis. En pakke medicin i tabletter på 40 mg, beregnet for en måned (det vil sige 28 tabletter) vil koste fra 5500 til 7300 rubler. Producenten af lægemidlet er Astrazeneca. Heldigvis er dette den maksimale dosis, men sådan en pakke kan ikke bruges i 2 måneder. Det vil ikke være muligt at bryde en 40 mg tablet i to og få 2 halvdele af hver 20 mg: Tabletterne er konvekse og er ikke beregnet til deling.
Hvis vi taler om en pakke på 20 mg, så er prisen fra 3850 til 4950 rubler. Der er også "anstændige" generika. Så Mertenil, som er produceret af det ungarske firma Gedeon Richter, og under dets kontrol på en russisk fabrik, vil koste fra 20 til 762 rubler i tilfælde af 1000 mg og fra 40 til 1400 rubler i en dosis på 2020 mg.
Nogle russiske rosuvastatiner er de billigste på markedet. Så rosuvastatin 40 mg, produceret af Izvarino Pharma, vil koste fra 1400 til 1800 rubler per pakke med 30 tabletter. Og det russiske rosuvastatin, der vejer 20 mg, i en pakke med 30 tabletter, fremstillet af Vial LLC, vil koste fra 360 til 680 rubler.
Vi vil ikke tale om virkningsmekanismen af Crestor, vi vil tale om vigtige punkter for patienten. Kolesterol begynder at falde allerede en uge efter behandlingsstart, og efter 2 uger er faldet 90% af den ønskede effekt, og efter 2 uger kan analyse udføres. Den maksimale effekt udvikler sig om en måned, og med regelmæssig brug af lægemidlet opretholdes den i lang tid.
Hvordan skal du tage Crestor? Tabletten skal sluges hel og kan tages på ethvert tidspunkt af dagen, uanset måltidet. Et vigtigt punkt: før behandlingen påbegyndes, skal patienten begynde at ændre sin kost og være på en hypokolesterolæmisk diæt. Han skal følge diætens principper, mens han tager Crestor. Den anbefalede startdosis er 5 eller 10 mg én gang dagligt, og dosis kan først øges efter en måned. Store doser bør ikke gives med det samme. Derfor er det kun en patient med en høj eller meget høj risiko, eller med en lavere risiko, men hvis det ønskede resultat ikke blev opnået ved at tage en dosis på op til 40 mg, kan skifte til en dosis på 20 mg om måneden efter at have taget det . Sådanne patienter bør overvåges nøje, især hvis patienten har kronisk lever- eller nyresygdom.
Fordele og ulemper
Inden behandlingen påbegyndes, skal en række kontraindikationer overvejes. Ud over individuel intolerance er dette en aktiv leversygdom, høje ALAT- og AST-transaminaser, alvorlig kronisk nyresvigt, muskelskade eller myopati og samtidig brug af ciclosporin. Crestor bør ikke tages under graviditet. Patienter i høje doser skal også være opmærksomme på risikoen for at udvikle myopati eller rabdomyolyse eller muskelnedbrydning. Dette fører til alvorlig hypothyroidisme, tilstedeværelsen af muskelsygdomme i familien, overdrevent alkoholforbrug og samtidig indtagelse af fibrater. Desuden er 40 mg tabletter kontraindiceret til patienter af asiatisk race.
Der er også et stort antal sygdomme, hvor Crestor og andre rosuvastatiner ordineres med forsigtighed: dette er en høj risiko for muskelskade, aktiv leversygdom. Blandt bivirkningerne stiger sukker ofte, op til lægemiddelinduceret type 2-diabetes (derfor er sukkerovervågning obligatorisk), hovedpine, forstoppelse og kvalme og muskelsmerter opstår. I nogle tilfælde kan patienter, der får rosuvastatin, have forhøjet protein i urinen.
Under alle omstændigheder skal en patient på høje doser, 20 eller 40 mg, observeres af en læge og tage regelmæssige tests for sukker, leverenzymer og "dårligt kolesterol".
Men med alle ulemperne vil den ubestridelige fordel ved højkvalitets rosuvastatin, eller Crestor, være evnen til at sænke kolesterol, nå sine målværdier og reducere kardiovaskulær risiko. Den høje pris på den originale Crestor kan opvejes af valget af en generisk kvalitet.
Atorvastatin (Liprimar, Atoris, Liprinorm, Torvacard, Tulipan)
Vurdering: 4.8
Liprimar, eller det originale atorvastatin, er produceret af det amerikanske firma Pfizer, og en pakke med 30 stykker på 40 mg hver vil koste i gennemsnit 600 rubler. Dette er meget mere rentabelt end at bruge det originale rosuvastatin. Hvis vi tager dosis halvt så meget, kan den generelt købes til en pris, der starter fra 390 rubler. Hvis vi tager den samme pakke, men i mængden af 100 stykker, kan vi helt opfylde 1300 rubler. Hvis vi antager, at den maksimale dosis af atorvastatin er 80 mg om dagen, er dette fire tabletter. Sådan emballage kan bruges i en hel måned.
Men der er andre atorvastatiner, for eksempel Torvacard, fremstillet af det tjekkiske firma Zentiva. I dette tilfælde vil en pakke med 90 tabletter på 40 mg koste fra 1400 til 1800 rubler, i tilfælde af den maksimale dosis vil den vare i halvanden måned med en europæisk kvalitetsproducent og fremragende farmaceutiske traditioner. Endelig kan indenlandske atorvastatiner, som produceres af den russiske medicinalfabrik Ozon LLC, købes til priser fra 400 til 500 rubler. for en pakke med 30 tabletter á 80 mg. I dette tilfælde er denne mængde nok til at tage en måned med den maksimale dosis. Spørgsmålet om kvaliteten af det billigste lægemiddel på markedet forbliver altid åbent.
Enhver atorvastatin er indiceret til lidelser i lipoproteinmetabolisme, til angina pectoris og infarkt som et middel til sekundær forebyggelse og til kronisk iskæmisk hjertesygdom. Alle tabletter er umærkede, filmovertrukne og udelelige. Ifølge internationale data reducerer atorvastatin (naturligvis den originale Liprimar), i doser op til 80 milligram:
indholdet af total kolesterol med 30-46%;
Cs-LDLN — med 41-61%;
apolipoprotein-B (apo-B) - ved 34-50%;
triglycerider – med 14-33%.
Det er meget gode indikatorer, og ved en dosis på 80 mg reducerer det risikoen for myokardieiskæmi og dødelighed med 16 % efter et forløb på fire måneder, og risikoen for gentagen akut indlæggelse for angina pectoris, der truer et hjerteanfald – reduceres med næsten 26 %.
Liprimar kan tages på ethvert tidspunkt af dagen, uanset måltider. Inden behandlingen påbegyndes, og under behandlingen, bør højt kolesteroltal kontrolleres ved diæt, motion og vægttab. Kun under disse forhold vil enhver statin "virke". Du skal også behandle den underliggende sygdom.
Fordele og ulemper
Risikoen for overdosering og komplikationer er dosisrelateret. Jo højere dosis, jo mere kan aktiviteten af leverenzymer med sikkerhed øges, og normalt, når dosis reduceres, vender enzymerne tilbage til det normale. Derfor vil en streng kontraindikation for at tage Liprimar være en aktiv leversygdom, såsom hepatitis, eller en stigning i aktiviteten af ALT og AST med mere end 3 gange i forhold til normen.
Brug ikke stoffet til gravide, ammende kvinder såvel som under 18 år. Det er forbudt at tage det sammen med fusidinsyre (et naturligt antibiotikum af svampeoprindelse). Patienter med leversygdom i anamnesen og risiko for at udvikle rabdomyolyse eller muskelnedbrydning bør tages med stor forsigtighed.
Der er også forskellige bivirkninger, hvoraf hovedpine, ondt i halsen, forstoppelse og kvalme, muskel- og ledsmerter, ryg- og lemmersmerter er almindelige. Også ret ofte forekommer leverprøver, serumkreatinfosfokinase (CPK), hudallergiske reaktioner, og blodsukkeret stiger. Men generelt, da patienten behandles under kontrol af forskellige tests, og i høje doser – under konstant opsyn af en læge, er det normalt muligt at undgå både bivirkninger og risiko for overdosering. Fra et økonomisk synspunkt er brugen af den originale Liprimar mere berettiget end den dyrere Crestor.
Ezetimibe (Zetia, Ezetrol, Otrio)
Vurdering: 4.7
Det originale lægemiddel Ezetrol med den bedste kvalitet er produceret enten af Merck Sharp og Dome eller Schering-Plough fra Belgien. For 28 tabletter, designet til et månedligt kursus, skal du bruge fra 1800 til 2500 rubler. i storbyapoteker. Der er også stoffet Otrio, som er produceret af russeren Akrikhin. I den vil nøjagtig den samme dosis på 10 mg, i mængden af 30 tabletter, koste fra 430 til 560 rubler. Hvordan virker ezetimib?
Lægemidlet virker i tarmene og hæmmer absorptionen af kolesterol. Som et resultat kommer mindre kolesterol ind i leveren, henholdsvis mindre kolesterol akkumuleres i leveren, og derfor fjerner kroppen, der prøver at øge sine reserver i leveren, det fra blodet til leveren, og dets koncentration i blodet falder. Dette lægemiddel, i modsætning til statiner, reducerer ikke syntesen af hepatisk kolesterol og øger ikke udskillelsen af galdesyrer. Dette middel bruges ifølge moderne behandlingstaktik sammen med statiner, men ezetimibe kan også anvendes selvstændigt, hvis statiner er kontraindiceret. Ezetrol eller Otrio, ligesom statiner, bør tages på baggrund af en lipidsænkende diæt og ikke-medicinske behandlinger: normalisering af kropsvægt, øget fysisk aktivitet og opgivelse af dårlige vaner. Du skal bruge medicinen en tablet en gang dagligt i lang tid.
Fordele og ulemper
Der er ikke så mange generika af ezetimibe, og det er svært at få det i små byer: måske kun i byer med en befolkning på over en million, er der enten et generisk eller et originalt lægemiddel. Han har få kontraindikationer, dette er overfølsomhed, såvel som kronisk, alvorlig leversvigt. Det tilrådes heller ikke at tage dette middel med fibrater, men kun fordi der ikke var nogen relevante undersøgelser om dette emne. Hvis patienten får ciclosporin, skal der udvises forsigtighed, og lægemidlet er heller ikke indiceret til personer under 18 år, gravide og ammende kvinder.
Bivirkninger er også mulige: hvis én ezetimib (monoterapi) tages, kan der være hovedpine, mavesmerter eller diarré. Og hvis der er en kombination med statiner, så bemærkes de virkninger, der er karakteristiske for statiner, også, for eksempel myalgi og en stigning i leverenzymer. Før du begynder at tage stoffet, skal du derfor vide, om det kan købes løbende på apotekerne. Derudover kan omkostningerne ved det originale middel betragtes som ret høje, især hvis Crestor administreres samtidig i en høj dosis, vil det månedlige kursus koste omkring 6-8 tusind rubler. Men hvis vi tager i betragtning, at patienten vil spare på pølser, dåsemad, boller og alkohol, mens han er på diæt, bevæge sig mere og bruge færre penge på rejser eller benzin, så kan du også spare.
Rosulip plus
Vurdering: 4.6
Ovenfor sagde vi, at hvis monoterapi med statiner ikke opnår effekt, så tilsættes ezetimib til statinet. Da begge lægemidler er tilgængelige i tabletter, var det ikke svært at etablere en kombineret produktion af rosuvastatin med ezetimib. Rosulip plus ezetimibe fås i kapsler, 20 + 10 mg. Der er også en dosis på 10 + 10. For en pakke med 30 tabletter (20 + 10) betaler du fra 1200 til 1600 rubler. Derfor er denne emballage praktisk for de patienter, der ikke har behov for højere doser af rosuvastatin, og de vil "gå" godt på 20 mg, hvis kuren styrkes med ezetimib.
Rosulip plus er produceret af det ungarske medicinalfirma Egis, og dette er et godt valg: to produkter i stedet for ét og af europæisk kvalitet. Det er derfor meningen, at den skal tage en tablet en gang om dagen i stedet for to. Den økonomiske effektivitet af en sådan kombination er indiskutabel, og vi vil ikke liste kontraindikationer og bivirkninger for Rosulip plus separat, da de er beskrevet ovenfor for hver af lægemidlets komponenter separat. Du skal bare summere dem sammen.
Alirocumab (Praluent) og evolocumab (Repata)
Vurdering: 4.5
Til sidst fortsætter vi med at beskrive det "tunge artilleri" i verden af hypokolesterolæmisk terapi. I begyndelsen af artiklen skrev vi, at der findes et særligt protein, PCSK9, som regulerer cellernes forbrug af lipoproteiner fra blodet, og statiner, som patienter tager, kan ufrivilligt øge koncentrationen af dette protein selv. Som et resultat heraf opstår en situation, at indtagelse af statiner i sig selv, "med sine egne hænder" blokerer dens egen effekt, som forventes af statiner. Derfor kan en stigning i plasmakoncentrationen af dette protein være en vigtig årsag til svigt af statinbehandling hos mange grupper af patienter.
Hvordan man håndterer en høj koncentration af protein, eller blokerer dens virkning? Svaret er velkendt. Disse er monoklonale antistoffer, der hæmmer de aktive grupper af enzymer, eller deaktiverer funktionen af individuelle proteiner. Alirocumab anvendes parenteralt, ligesom alle lægemidler fra antistofgruppen, og fås i sprøjtepenne. Det er teknologisk ret svært at skaffe denne medicin: molekylær genetisk produktion er nødvendig her. Praluent producerer en kultur af kinesisk hamster-ovarieceller, hvori der indføres rekombinant DNA, der bærer en specifik aminosyresekvens. De er nødvendige for at skabe antistoffer, der vejer 146 kilodalton. Praluents opgave er at undertrykke aktiviteten af PCSK9 og lade statiner virke "som forventet".
Det er nødvendigt at administrere lægemidlet i doser på 75 eller 150 mg hver anden uge. En fyldt engangssprøjtepen placeres subkutant i låret, maven eller overarmen. Praluent gives initialt i en dosis på 2 mg en gang hver 75. uge, men dosis justeres og derefter kan den øges, op til 2 mg også hver 150. uge, eller en dosis på 2 mg en gang om måneden.
Hvor meget vil denne behandling koste? I tilfælde af 75 mg er der kun 2 sprøjtepenne i en pakke, og et månedligt kursus koster fra 29000 rubler. Hvis doseringen er 150 mg, kan du købe lægemidlet i hovedstadens apoteker fra prisen på 33000 rubler. til et månedligt kursus.
Der er et andet lægemiddel fra denne gruppe, som har en lignende virkningsmekanisme. Dette er Repata, men det skal administreres 140 mg hver anden uge, og det koster fra 2 rubler, dog kun for en sprøjte. Derfor vil den månedlige sats igen være omkring 14000 rubler.
Vi vil ikke give fordele og ulemper ved monoklonale antistoffer her, da ikke alle læsere vil være i stand til at købe dette lægemiddel for sig selv, for selv med en meget høj risiko er dette et 3. linje-lægemiddel. Husk på, at de i første omgang forsøger at klare kost og fysisk aktivitet, ændring af livsstil. Derefter ordineres statiner, bringes til den maksimale dosis, derefter tilsættes ezetimibe, og først derefter, med en meget høj kardiovaskulær risiko, kan disse meget, meget dyre (for russere) lægemidler bruges. I udlandet, i lande, hvor leveomkostningerne er over 100 tusind rubler, er de ret overkommelige. De officielle instruktioner for monoklonale antistoffer er meget specifikke, de er meget lange, overbelastet med meget vigtig information til lægen, og vi vil overlade forklaringen af disse meget vigtige detaljer til specialister, der vil ordinere monoklonale antistoffer til patienter.
Eicosapentaensyre
Vurdering: 4.4
Det blev nævnt ovenfor, at hos patienter i særlige grupper med et vist niveau af triglycerider kan denne eicosapentaensyre også bruges i kombinationsterapi. Faktisk er dette et kosttilskud, ikke en medicin i almindelig forstand. Dette er en fedtsyre, som findes i fiskeolie, og midlet kan i princippet med held erstattes med fed fisk. Det kan være laks, torskelever eller sild, men ikke røget, da det er i strid med principperne for en hypokolesterolæmisk diæt.
Det er trods alt for længst blevet fundet ud af, at de folk, der bor langs kysten, og som hovedsageligt lever af fisk, lider meget mindre af koronar hjertesygdom. Denne syre tilhører omega-3-familien af syrer og produceres med succes i kapsler, der beskytter mod myokardieiskæmi. Samtidig bidrager den systematiske brug af fede fisk til en stigning i højdensitetslipoproteiner, som tværtimod beskytter en person mod åreforkalkning og tilhører anti-aterogene lipoproteiner.
Ifølge internationale anbefalinger varierer den nødvendige mængde omega-3 fra 0,5-2 til 3 g/dag. Men det er usandsynligt, at du vil indtage en stor mængde fisk, for du kan købe fiskeolie i form af forskellige umega-3 umættede syrer i kapsler. Fiskeolie kan dog hjælpe med at bekæmpe høje niveauer af dårligt kolesterol. Udvalget af sådanne kapsler er meget stort, de sælges uden recept, og ethvert apotek vil hente dem for dig.
Fenofibrat (Tricor, Exlip, Grofibrate, Lipantil)
Vurdering: 4.3
Overvej endelig Tricor eller det originale fibratlægemiddel: fenofibrat. Den anden repræsentant, hvis navn blev givet i begyndelsen af artiklen, nemlig bezafibrate eller Holestenorm, har i øjeblikket ikke et registreringsbevis i Rusland, og du kan ikke købe det. Overvej derfor Trikor. Det er produceret af det franske Fournier Laboratory, og du kan købe 30 tabletter på 145 mg til en pris på 800 til 900 rubler. til pakning.
Fibrater har en fælles mekanisme, de aktiverer lipoproteinlipase, som nedbryder fedt og fjerner lipider fra fedtvæv til blodet. Som følge heraf nedbrydes diætfedt, herunder ikke kun triglycerider, men også kolesterol i føden. Anvendelsen af fibrater forbedrer blodets biokemiske egenskaber og reducerer koncentrationen af lipider i det.
Traykor og dets analoger har evnen til ikke kun at reducere det totale kolesterol i blodet med 20-25%, men også triglycerider med 40-45% og reducere koncentrationen af urinsyre i blodplasmaet: det vil sige at reducere sværhedsgraden af urikosæmi ved at 25 %. Hvis det behandles med lægemidlet i lang tid, hjælper det effektivt med at reducere kolesterolaflejringer i form af plaques.
Indikationer for brug er arvelig hyperkolesterolæmi og tilstedeværelsen af samtidige risikofaktorer, herunder høj og meget høj risiko. Lægemidlet anvendes oralt med en hastighed på 1 tablet 1 gang om dagen.
Fordele og ulemper
Traykor og dets analoger er kontraindiceret ved alvorlig nyre- og leverinsufficiens, ved sygdomme i galdeblæren, med alvorlig fototoksicitet, hvis ketoprofen fra NSAID-gruppen tidligere var ordineret. Lægemidlet er ikke ordineret til børn og unge mænd under 18 år, samt kvinder under amning og gravide kvinder. Med forsigtighed kræver Traykor en aftale for kolelithiasis eller urolithiasis (ved at reducere urinsyre i blodplasmaet øger det produktionen i urinen, og hvis patienten har urinsten, kan lægemidlet fremkalde deres vækst), såvel som i tilfælde af af alkoholisme.
Midlet kan forårsage bivirkninger. Disse er mavesmerter, kvalme og flatulens, symptomer på forværring af pancreatitis, øget aktivitet af leverenzymer og mange andre virkninger. Plasmakreatinin og urinstof kan også være forhøjet. I tilfælde af at Traykor kombineres med antikoagulantia, såsom warfarin, øges muligheden for blødning. Imidlertid betragtes dette lægemiddel som et tilstrækkeligt kraftigt hypokolesterolæmisk middel, der kan kombineres med statiner.
Om nikotinsyre: langsigtede vrangforestillinger hos læger
Vurdering: 4.2
Vi ved alle, at der er nikotinsyre, som er designet til at sænke koncentrationen af "dårligt" kolesterol og øge koncentrationen af "godt". Nikotinsyre, eller niacin, eller PP, eller B3 er en repræsentant for B-vitaminer, som blandt andet findes i fødevarer. Nikotinsyre reducerer nedbrydningen af fedtstoffer, det vil sige spontan lipolyse. Dette fører til et fald i koncentrationen af lipider i blodet, med et fald i koncentrationen af low-density lipoproteiner (dårlige), og en stigning i koncentrationen af high-density lipoproteiner (antiatherogen, "god").
Nikotinsyre reducerer også syntesen af kolesterol i leveren og udvider blodkarrene. Nikotinsyre har endda vist sig at reducere eksisterende kolesterolplak og sænke blodsukkeret, hvilket er meget vigtigt ved type XNUMX diabetes, som ofte ledsager hyperkolesterolæmi i alderdommen. Sammen med øget kropsvægt dannes det såkaldte metaboliske syndrom.
En lille koncentration af syre udviser en vitaminlignende effekt og påvirker ikke niveauet af lipider i blodet, men kun i en stor dosis, fra halvandet gram til 6 g dagligt, har den denne tydelige hypolipidæmiske effekt, selvom det er mindre udtalt end ved at tage statiner. Ifølge klassiske data før den evidensbaserede medicins æra:
reducerer kolesterol i form af low-density lipoprotein op til 18%;
neutrale fedttriglycerider op til 26%;
øger det gode kolesterolniveau med 15 til 30%.
Samtidig produceres nikotinsyre både i tabletter og i opløsninger til injektion, og prisen er ret lav: en pakke med 10 ampuller kan koste 50 rubler, og en dåse på 50 tabletter overstiger ikke prisen på 78 rubler.
Imidlertid er ulemperne ved nikotinsyre en fortsættelse af dens fordele. Dette vitamin udvider blodkarrene så godt, at huden kan blive rød, der opstår hedeture, intens hudkløe og hovedpine. Fra mave-tarmkanalen, halsbrand og kvalme, flatulens og oppustethed kan der opstå diarré.
Hvis lægemidlet administreres parenteralt hurtigt nok, kan der opstå et kraftigt blodtryksfald på grund af vasodilatation, ortostatisk hypotension, det vil sige svimmelhed og besvimelse, når man rejser sig brat, en kollaptoid tilstand.
Hvis denne medicin bruges i lang tid (nemlig en sådan brug er nødvendig til behandling af forhøjet kolesterol), så tegn på fedtdegeneration af leveren, en øget koncentration af urinsyre i blodplasmaet og en øget leveraktivitet enzymer kan forekomme. Disse er ret alvorlige bivirkninger, som normalt håndteres ved gradvist at øge dosis.
En person vænner sig til nikotinsyre, og med afhængighed aftager den vasodilaterende effekt gradvist. Derfor blev behandlingen påbegyndt med små doser, og så lidt efter lidt, i løbet af en måned, nåede de gennemsnitlige terapeutiske doser – 2-3, og nogle gange op til 6 g om dagen, for at sænke kolesterol. Også meget brugt og langvarig tabletform af nikotinsyre, 500 mg pr. tablet, kaldet Enduracin.
Nikotinsyre er således blevet brugt til at normalisere kolesterolniveauet siden XNUMX'erne af forrige århundrede, med naturlige begrænsninger på grund af udviklingen af bivirkninger. Så kom æraen med evidensbaseret medicin: randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede undersøgelser, metaanalyser, æraen med Cochrane-anmeldelser og protokoller. Og så, med hensyn til nikotinsyre, opstod der en uventet, bevismæssig overraskelse.
Det hele startede med vestlige virksomheders forsøg på på en eller anden måde at neutralisere bivirkningerne, og rødmen af ansigtet og den øverste halvdel af torsoen, følelsen af et jag, var især irriterende. Nye præparater af nikotinsyre var nødvendige for at sænke kolesterol.
Til dette blev en anden komponent, laropiprant, tilsat nikotinsyre, og som et resultat blev det komplekse lægemiddel Tredaptive lanceret på markedet. Som et resultat skulle han bevare virkningerne af nikotinsyre, men ikke have så udtalte bivirkninger. "Tredaptive" blev registreret i Rusland i november 2011, men den kom aldrig til salg.
Der er udført store undersøgelser i Europa, som har vist, at dets sikkerhed ikke desto mindre er ringere end effektiviteten af dette lægemiddel. Hvad skete der? Merck selv, som bragte dette lægemiddel på markedet, var interesseret i pålidelig information om dets effektivitet og gennemførte en storstilet undersøgelse sammen med eksperter fra Oxford University.
Resultaterne var fantastiske: dette lægemiddel sænkede ikke risikoen for død, og det forblev nøjagtigt det samme, som om der ikke var blevet ordineret nogen kur mod åreforkalkning. Det viste sig, at hvis man tilføjer "nikotin" til statiner, så var der ingen reduktion i risikoen for koronar død, samt slagtilfælde, men samtidig havde patienterne signifikant hyppigere bivirkninger end på statiner alene. På tidspunktet for offentliggørelsen af undersøgelsen blev "Tredaktiv" solgt i 40 lande, men da undersøgelsen blev offentliggjort i vores land, besluttede de at opgive den, og den kom aldrig til salg.
Undersøgelsen var ganske imponerende i omfang. Det involverede omkring 15000 mennesker fra Europa og 11000 patienter fra Kina. Samtidig fik 50 % af dem kun statiner, og den anden halvdel fik en kombination af et statin sammen med Tredaptive. Opfølgningsperioden for patienter var 4 år. Undersøgelser viste ikke nogen signifikant forskel i risiko. Nikotinsyre med højt kolesteroltal virkede ikke på "endepunkterne", og det er det vigtigste.
Derudover identificerede Cochrane Reviews yderligere 23 undersøgelser om dette emne, som blev udført frem til august 2016. I alt deltog omkring 40000 mennesker i disse undersøgelser. Når alt kommer til alt, er det måske ikke nikotinsyren, der er skylden, men dens interaktion med et statin, eller er den anden komponent i Tredaptive, laropiprant, skylden? Derfor sammenlignede disse undersøgelser ren nikotinsyre i sig selv versus placebo.
Gennemsnitsalderen for patienterne var omkring 65 år, alle disse personer var kompromitteret af åreforkalkning, nogle af dem havde et hjerteanfald, og perioden med at tage nikotinsyre hos dette store antal forsøgspersoner varede fra seks måneder til 5 år. Som et resultat af omhyggelig bearbejdning af forskningsresultaterne viste det sig, at nikotinsyre ikke påvirkede slutpunktet på nogen måde: Reduktionen i antallet af hjerteanfald, slagtilfælde eller dødsfald oversteg ikke den gennemsnitlige statistiske fejl.
Og der var ingen forskel i antallet af hjerteanfald og slagtilfælde: Før man begyndte at tage nikotinsyre, eller efter langvarig brug, skete der en katastrofe.
Dermed sluttede nikotinsyrens herlige tidsalder, som længe har været brugt til at sænke kolesterol. Der er ingen mening i hende. Nikotinsyre og kolesterol var uforenelige.
På den anden side betyder det slet ikke, at nikotinsyre har forladt scenen. Hun bibeholdt en bemærkelsesværdig vasodilaterende effekt, som stadig med succes bruges til behandling af sygdomme, som blev nævnt i de generelle indikationer for lægemidlet. Med hensyn til Tredaptive-lægemidlet er der stadig information om det på farmaceutiske websteder, for eksempel på Vidal-webstedet. Men samtidig er selve stoffet ikke tilgængeligt på apotekerne, og informationen forbliver stadig, ligesom lyset fra en forlængst slukket stjerne.
Opmærksomhed! Dette materiale er subjektivt, er ikke en reklame og tjener ikke som en guide til købet. Før du køber, skal du rådføre dig med en specialist.